Ցեֆալոսպորինների 4-րդ սերնդի պլանշետներ: Հակաբիոտիկների-ցեֆալոսպորինների 4-րդ սերնդի

Ցեֆալոսպորինների պատկանում է բետա-lactam դեղեր. Նրանք ներկայացնում մեկը խոշորագույն դասերի հակամանրէային դեղերի:

overview

Համեմատաբար նոր են համարվում ցեֆալոսպորինների 4-րդ սերնդի. Բանավոր Այս խմբում հասանելի չեն: Մնացած երեքը ներկայացված են միջոցով բանավոր եւ parenteral օգտագործման համար. Ցեֆալոսպորինների ունեն բարձր արտադրողականության եւ համեմատաբար ցածր թունավոր: Շնորհիվ այս, նրանք զբաղեցնում են առաջատար դիրքեր է հաճախականության օգտագործման կլինիկական պրակտիկայում բոլոր antibacterial գործակալներին:

Ցուցումներ օգտագործել յուրաքանչյուր սերնդի ցեֆալոսպորինների կախված իրենց pharmacokinetic հատկությունների եւ antibacterial գործունեության մասին. Դեղեր ունեն կառուցվածքային նմանություն է պենիցիլինի: Այն սահմանում է միասնական մեխանիզմ հակամանրէային ազդեցությունների, ինչպես նաեւ խաչաձեւ ալերգիա որոշ հիվանդների.

շրջանակ գործունեության

Ցեֆալոսպորինների ունեն bactericidal ազդեցություն: Այն խախտման հետ կապված ձեւավորվող բջջային պատերը բակտերիաների. Առաջիններից մեկն է երրորդ սերնդի միտումով զգալիորեն ընդլայնել շրջանակը գործողությունների եւ բարձրացնել հակամանրէային ակտիվությունը վրա Գրամ-բացասական մանրէների քիչ իջեցում ուժի վրա գրամ-դրական միկրոօրգանիզմների. Է ընդհանուր է բոլոր մեդիա ներառել բացակայությունը էական ազդեցություն էնտերոկոկերի եւ մի շարք այլ microbes.

Շատ հիվանդները հետաքրքրված են, թե ինչու չի ազատվում 4-րդ սերնդի ցեֆալոսպորինների հաբեր. Այն փաստը, որ այդ դեղերի ունեն հատուկ մոլեկուլային կառուցվածքը: Այն թույլ չի տալիս, որ ակտիվ բաղադրիչները թափանցել կառուցվածքը աղիների լորձաթաղանթի բջիջների. Հետեւաբար, 4-րդ սերնդի ցեֆալոսպորինների ի հաբեր հասանելի չէ: Բոլոր դեղամիջոցներն այս խմբի նախատեսված են parenteral կառավարման. Հասանելի է 4 սերունդների ցեֆալոսպորինների-ի ampoules հետ վճարունակ:

4-րդ սերնդի ցեֆալոսպորինների

Drugs Այս խմբում նշանակվում բացառապես մասնագետների: Սա համեմատաբար նոր կատեգորիա Դեղորայքի: Ցեֆալոսպորինների 3, 4 սերունդները նման շրջանակ հետեւանքների: Տարբերությունն այն է, քիչ կողմնակի բարդություններ երկրորդ խմբում: Նշանակում է "Cefepime», օրինակ, մի շարք պարամետրերի մոտ է երրորդ սերնդի դեղեր. Սակայն որոշ առանձնահատկությունների քիմիական կառուցվածքով, այն ունի կարողությունը թափանցել միջոցով արտաքին պատի գրամ-բացասական միկրոօրգանիզմների. Այս դեպքում նշանակում է «Cefepime» համեմատաբար կայուն է հիդրոլիզի են բետա-lactamases (քրոմոսոմային) C-դասի. Հետեւաբար, բացի հատկանիշներով բնորոշ 3-րդ սերնդի ցեֆալոսպորինների (նշանակում է «ceftriaxone" "Cefotaxime»), իսկ թմրանյութերի թանգարանային այնպիսի առանձնահատկություններ:

• ազդեցությունը մանրէաբանական overproducing բետա-lactamases (քրոմոսոմային) C-դասի.
• բարձր ակտիվության հարաբերական է ոչ-fermenting միկրոօրգանիզմների.
• ավելի բարձր դիմադրություն hydrolysis եւ բետա-lactamase տարածված սպեկտրի (արժեքի Այս առանձնահատկությունն այն է, պարզ չէ, մինչեւ վերջ):

Ingibitorzaschischennye դեղեր

Այս խումբը ներառում է մեկ դեղ »Cefoperazone / Sulbactam»: Հետ համեմատած monosredstvom, համակցված դեղ ընդլայնվել սպեկտրը գործունեության. Այն ազդում է անաէրոբային միկրոօրգանիզմների մեծամասնությունը շտամների Enterobacteriaceae, ընդունակ են արտադրելու բետա-lactamases:

pharmacokinetics

Parenteral ցեֆալոսպորինների 3, 4, սերունդը շատ լավ է կլանել, երբ իրականացվում են մկանների. Դեղամիջոցները համար բանավոր կառավարման բնութագրվում է բարձր կլանման է ստամոքս - աղիքային տրակտի: Կենսամատչելիությունը կախված կլինի կոնկրետ դեղ: Այն գտնվում է շարք 40-50% (թմրամիջոցների համար «cefixime», օրինակ) 95% (համար միջոցների «Cefaclor» «cefadroxil» «Cephalexin»): Բանավոր կլանում որոշ դեղամիջոցներ կարող են դանդաղեցնել սննդի ընդունողկազմ: Սակայն նման մի դեղ որպես «Cefuroxime խստակյաց» ընթացքում կլանումը hydrolyzed: Ավելի արագ ազատ արձակումը ակտիվ բաղադրիչի, երբ այն նպաստում ուտելիք.

4-րդ սերնդի ցեֆալոսպորինների բաշխվում են բազմաթիվ հյուսվածքների եւ օրգանների (բացառելով շագանակագեղձի), ինչպես նաեւ գաղտնիքները. Բարձր թմրանյութերի կոնցենտրացիաների հայտնաբերվել են synovial եւ որովայնի, pericardial եւ թոքամզի հեղուկների, ոսկորների եւ մաշկի, փափուկ հյուսվածքի, լյարդի, մկանային, երիկամների եւ թոքերի: Ունակություն է անցնել BBB եւ ձեւավորել թերապեւտիկ կոնցենտրացիան է ՔՀՖ ավելի ցայտուն է երրորդ սերնդի դեղերի, ինչպիսիք են «Ceftazidime" "ceftriaxone", ինչպես նաեւ "Cefotaxime» եւ ներկայացուցիչ չորրորդ - նշանակում է "Cefepime»:

Նյութափոխանակության եւ արտաթորում

Մեծամասնությունը ցեֆալոսպորինների ենթակա չեն քայքայման: Բացառություն է համարվում մի դեղ «cefotaxime»: Այն biotransfomiruetsya հաջորդում են ձեւավորման ակտիվ արտադրանքի. Արտազատվում ցեֆալոսպորինների 4-րդ սերնդի, ինչպես նաեւ ներկայացուցիչներ այլ, հիմնականում երիկամների. Երբ մարում է մեզի հայտնաբերվել են համեմատաբար բարձր կոնցենտրացիաների.

Դեղորայք «Cefoperazone» եւ «Ceftriaxone» բնութագրվում է կրկնակի վերացման - լյարդի եւ երիկամների. Մեծամասնության համար ցեֆալոսպորինների կես կյանքը շրջանակներում մեկ-երկու ժամվա ընթացքում: Ավելի երկար ժամանակ է պահանջվում է ֆինանսական միջոցների «ceftibuten», «cefixime» (3-4 ժամ), ինչպես նաեւ «Ceftriaxone» (8.5 ժամ): Սա ստիպում է դա հնարավոր է հանձնարարել նրանց օրը մեկ անգամ: Հիվանդների հետ երիկամային անբավարարությունից, դեղաքանակ դեղորայք պետք է շտկել:

կողմնակի բարդություններ

Հակաբիոտիկների - ցեֆալոսպորինների 4-րդ սերնդի - առաջացնում է մի շարք բացասական հետեւանքների, այդ թվում `

• Ալերգիա. Հիվանդները կարող են փորձի ճկունությունը multiforme, ցան, եղնջացան, շիճուկ հիվանդության, eosinophilia: Կողմնակի ազդեցությունները այս կատեգորիայում ներառում են նաեւ անաֆիլակտիկ շոկ, տենդ, angioedema, bronchoconstriction:
• Հեմատոլոգիական ռեակցիաներ: Նրանց թվում է ապահովել դրական Coombs, leucopenia, eosinophilia (հազվադեպ), hemolytic անեմիա, neutropenia:
• Նյարդային խանգարումներ. Ի կիրառման բարձր doses հիվանդների երիկամային դիսֆունկցիայի դիտարկված ցնցումների,.
• Լյարդի ավելացել transaminases.
• Մարսողական խանգարումների. Թվում բացասական ազդեցություններից բավականին տարածված փորլուծություն, pseudomembranous կոլիտ, փսխում ու սրտխառնոց, ցավ որովայնի. Այն դեպքում, հեղուկ stools արյան բեկորների թմրանյութերի overturned.
• Տեղական ռեակցիաներ: Դրանք ներառում են ծծվելը եւ soreness վայրում intramuscular ներարկման եւ phlebitis հետ ներերակային ներարկման.
• Այլ բարդություններ են արտահայտել է ձեւով հեշտոցային candidiasis եւ բանավոր:

Ցուցումները եւ հակացուցումներ

4-րդ սերնդի ցեֆալոսպորինների նշանակվել երբ ծանր nizkominalnyh գերադասելի վարակների պատճառ է multidrug-դիմացկուն միկրոֆլորայի. Դրանք ներառում են empyema պլեվրա, թարախակույտ է թոքերի, թոքաբորբի, septicemia, ոսկրային եւ համատեղ խանգարումների. 4 ցույց է տալիս սերնդի ցեֆալոսպորինների վարակների բարդանում տեսակի միզուղիների մարսողության, դեմ neutropenia եւ այլ immunodeficient պետությունների: Դեղերը չեն նշանակվում է անհատական անհանդուրժողականության:

նախազգուշական միջոցներ

Դիմելու խաչաձեւ տիպի ալերգիա նկատվում: Հիվանդները անհանդուրժող պենիցիլինի նշանավորվեց մի նման արձագանքը առաջին սերնդի ցեֆալոսպորինների. Cross ալերգիա երբ դիմում երկրորդ կամ երրորդ կատեգորիա է ավելի թույլ (է 1-3% դեպքերում): Մի պատմություն անմիջական տիպի ռեակցիաների (օրինակ, anaphylactic shock , կամ եղնջացան), առաջին սերնդի դեղերի նշանակվում հետ զգուշությամբ: Նախապատրաստական հետեւյալ բաժիններում (հատկապես չորրորդ) են ավելի ապահով.

Հղիության եւ կրծքով կերակրելը

Ցեֆալոսպորինների են նշանակվել նախածննդյան առանց որեւէ հատուկ սահմանափակումների: Սակայն, ադեկվատ վերահսկվող ուսումնասիրություններ անվտանգության դեղերի չեն իրականացվել: Ցածր կոնցենտրացիաների ցեֆալոսպորինների կարող են ներթափանցել կաթի. Ֆոնի վրա դեղամիջոցի ընթացքում կրծքով կերակրելը, ամենայն հավանականությամբ, պետք է փոխել, որ աղիքային միկրոֆլորան, candidiasis, մաշկի ցան, զգայունակության երեխաների:

Մանկաբուժության եւ geriatrics

Ի դիմումի հիման վրա նորածնի հավանաբար բարձրացնել կես կյանքը ֆոնի վրա արգելակում երիկամային արտազատում: Տարեց հիվանդների մի փոփոխություն երիկամային ֆունկցիայի, եւ, հետեւաբար, ամենայն հավանականությամբ, դանդաղեցման հեռացնելով դեղորայք. Սա կարող է պահանջել ճշգրտում տպատախտակները դիմումը եւ դեղաքանակ.

երիկամային դիսֆունկցիան

Քանի որ հեռացում մեծամասնության ցեֆալոսպորինների տեղի է ունենում հիմնականում միջոցով երիկամային համակարգի ակտիվ ձեւով, դեղաքանակ ռեժիմը պետք է ճշգրտվեն, որպեսզի արտացոլի հատկանիշները օրգանիզմի: Բարձր doses, հատկապես, հետ միասին, հանգույց diuretics, aminoglycoside կամ, ամենայն հավանականությամբ, առաջացման nephrotoxic ուժի.

լյարդի դիսֆունկցիան

Որոշ դեղեր են արտազատվում են բարկություն, եւ, հետեւաբար, հիվանդների հետ ծանր լյարդի հիվանդության, դեղաքանակ պետք է կրճատվի: Այդ հիվանդների կա բարձր հակում համար արյունահոսության եւ gipoprotrombinemii դիմումը նշանակում է «Cefoperazone»: Որպես խափանման միջոց, խորհուրդ է տրվում վիտամին Կ.