«Cyclosporin»: հրահանգներին օգտագործման համար: «Cyclosporin Ա": հրահանգ: Աչքի կաթիլներ հետ cyclosporine

Բնության մեջ, կան նյութեր, որոնք ընդունակ են ճնշելու բջջային եւ հումորալ անձեռնմխելիությունից է կենդանիների մարմնի կողմից իրականացվող T-լիմֆոցիտների. Դա հնարավոր է հաջողությամբ իրականացնել օրգան transplants եւ բուժել հիվանդությունների հետ կապված խնդիրներ ունեցող իմունային համակարգերը. Մեկը նման cyclosporin է բնական միացություններ:

նկարագրություն

Բացումը նյութի հետ կապված ուսումնասիրության ՍՆԿԱՅԻՆ շտամներ Tolypocladium inflatum եւ Cylindrocarpon lucidum: Սինթեզված կենսաբանորեն ակտիվ գործակալների, ինչպիսիք են cyclosporin A եւ C ցուցադրել Իմունաբանական գործունեության դեմ lymphocytic արյան բջիջների. Այս հատկությունը առաջին անգամ հայտնաբերվել է 1972 թ., Ըստ գիտնականների «Սանդոզը» է Շվեյցարիայի լաբորատորիայում: Այն հայտնաբերվել է, որ քիմիական կառուցվածքը cyclosporine է չեզոք lipophilic ցիկլային endecapeptide հետ նշվող կոնկրետ immunosuppressive գործողությունների:

Այն հիմնված է դեղեր ունենալ ընտրովի ակցիա է T-լիմֆոցիտները ճնշել բջջային եւ հումորալ իմունիտետը: Cyclosporin արյան inhibits արտադրությունը lymphokines, որը նվազեցնում լիմֆոցիտների գործունեություն, սակայն չունի ազդեցություն գործընթացում hematopoiesis եւ աշխատանքային phagocytes, նշելով, որ ընտրովի ակցիան բաղադրություն է մարմնի.

դեղաձեւեր

Այն պետք է կցված է աղջիկների հետ դեղերի պարունակող cyclosporin, հրահանգ ձեռնարկ: Ի թիվս այլ բաների, դա ներառում է տեղեկատվություն արձակման ձեւով դեղամիջոցի. Պատրաստուկներ Այս նյութի արտադրվել ձեւով:

• փափուկ capsules հետ դեղաքանակ 25, 50 եւ 100 milligrams.
• ալկոհոլային բանավոր լուծում 100 milligrams of cyclosporin մեկ մլ լուծույթով.
• Նավթի բանավոր լուծում 100 milligrams of cyclosporin մեկ մլ լուծույթով.
• խտանյութ արտադրության լուծման համար ինֆուզիոն վարչակազմի 50 եւ 650 մգ է cyclosporin մեկ սմ.
• աչքի կաթիլներ 500 մկգ մեկ սմ վրա cyclosporine:

Կախված նրանից, թե օգտագործման մասին դեղաքանակ ձեւով կարող են տարբեր լինել, որովհետեւ ներքին կառավարման, ներարկման համար հրատապ կիրառման.

Ենթադրվում է, որ փոխարժեքը աբսորբցիայի ակտիվ բաղադրիչի, կուտակում ժամանակը ամենաբարձր կոնցենտրացիան արյան մեջ պարկուճ եւ լուծման համար ներքին ընդունելության են համարվում համարժեք:

Drug «Tacrolimus": գործընկերները

Դեղագործական շուկայում կան մի շարք դեղերի արտադրված, նույն դեղագործական ձեւով, եւ ապահովել էականորեն նույն ազդեցությունը: Ակտիվ բաղադրիչ է նրանց է cyclosporine. Ցուցումներ օգտագործման հոմանիշների immunodepressorov հաշվի առնելով փոխադարձ փոխարինելի թմրանյութ ճնշելու իմունային ռեակցիաները:

Թվում դեղերի Պատիճավորված փափուկ ժելատին shell եւ հեղուկ լուծումների է, բնօրինակը թմրանյութերի «Sandimmun Neoral» կողմից արտադրվող շվեյցարական դեղագործական ընկերության «Նովարտիս»: Մյուս դեղեր համարվող վերարտադրվել է պատկերով ստեղծված առաջին կազմի հետ թմրադեղերի cyclosporin: Անալոգներ, ինչպիսիք են թմրանյութերի «Cyclosporin HEXANE», «Ekoral», «Tsiklopren" "Cyclosporin Ա", արտադրվող ձեւով capsules կամ լուծման համար ներքին կամ ստացող ներարկում.

Նրանց հիմնական նպատակն - է նվազեցնել մերժումը փոխպատվաստման ներքին օրգանների կամ ոսկրածուծի: Վերաբերվում նրանց, որպես autoimmune հիվանդությունների, ինչպես վկայում է, որ կցված է թմրանյութերի «Tacrolimus» հրահանգների օգտագործման համար. Համանմանություններ ունեն նման հատկանիշներ, եւ ցուցումներ օգտագործման համար:

Մեխանիզմը ակցիան «Cyclosporin Ա» թմրամիջոցի

At սրտում ամբողջ գործողության immunosuppressive թմրանյութերի է ընտրովի ազդեցություն T-լիմֆոցիտների. Ոչ բացառություն եւ թմրանյութերի «Cyclosporin Ա»: Ուղեցույց մանրամասն ընդգրկում հիմնական մեխանիզմներից pharmacodynamic հետեւանքները ակտիվ բաղադրիչի, որը կապում է receptor կազմավորումների ներսում բջիջների. Նվազեցնում է արտադրությունը interleukins եւ ինտերֆերոնի նվազեցնում արտահայտությունը ընկալիչների համար IL-2.

Դեղ «Cyclosporin A» նվազեցնում է արտադրությունը հակամարմինները ուղղված իր սեփական բջիջների եւ հյուսվածքների, որոնք նրանք անհրաժեշտ կհամարեն խորթ եւ ոչնչացնել: Այս հատկությունը թույլ է տալիս Ձեզ նվազեցնել Իմունաբանական անկարգություններ եւ նվազեցնել գործունեությունը autoimmune հիվանդությունների.

Մեծ արդյունավետություն «Cyclosporin A" նկատմամբ allograft: Պատճառն այն է, մերժման փոխպատվաստված հյուսվածքների եւ օրգանների ակտիվացումն է իմունային T բջիջների գոյանում. Նրանք ակտիվորեն սկսել է արտադրվել ազդեցության տակ փոխպատվաստման անտիգենների եւ ազդում է կաշառակերություն բջիջները, հանգեցնելով նրանց մահվան.

Ակցիան immunodepressora հանգեցնում է արգելափակման հղում T- բջիջների եւ արգելակում T-լիմֆոցիտների առաջանում են իմունային ռեակցիաների. Հետեւաբար, արդյունավետությունը դեղամիջոցի «Cyclosporin A» (օգտվողին ցույց է տալիս այս) տեղի է ունենում միայն այն բանից հետո ճնշելուց փոխպատվաստում անտիգենների: Ոչնչացնելով հարաբերությունները ՀԱԿԱԾԻՆ antibody կանխվել նեկրոզ փոխպատվաստված օրգանով բջիջների.

Ինչու է անհրաժեշտ դիմել

Օգտագործման վերաբերյալ ցուցումներ, «Tacrolimus» հրահանգների օգտագործման թմրանյութերի բաժանված է երկու կատեգորիաների:

Առաջինն այն է, որ փոխպատվաստումը կամ փոխպատվաստման դոնոր հյուսվածքի եւ օրգանների. A բժշկությունը օգտագործվում է կանխել մերժումը օրգանների կամ հյուսվածքների podsazhennogo. Որպես կանոն, այդ grafts օգտագործվում է մաշկի, սիրտը, ոսկրածուծում, թոքերի, լյարդի, երիկամի, ենթաստամոքսային գեղձի. Թերեւս օգտագործումը դեղամիջոցի է վերացնել մերժումը երբ այլ immunosuppressive գործակալներին: Երկրորդ կատեգորիան է autoimmune հիվանդություն է ծանր ձեւով: Նաեւ գործակալ նախատեսված է ցածր արդյունավետության այլ դեղեր:

Թե ինչ հիվանդություններ ենք վերաբերվում թմրանյութերի «Tacrolimus». օգտագործման համար ցուցումներով, այդ թվում `հրահանգ հատկացնում սուր ձեւեր atopic dermatitis եւ նեյրոդերմիտ դրսեւորումների psoriasis, ռեւմատոիդ արթրիտ, եւ որ ազդում է փոքր հոդերի են բորբոքված. Հնարավոր օգտագործման uveitis է միջին եւ հետեւի մասերում աչքի երբ բորբոքված choroid եւ Retina, եւ nephrotic համախտանիշի եւ հորմոն-gormonoustoychivoy բնույթը.

ընդունելության կանոններ

Դեղորայքային բուժումը խորհուրդ է տրվում միայն բժշկի հսկողությամբ է հիվանդանոց: Սովորաբար օգտագործում ներքին դիմումի կամ ներերակային կաթել, թեեւ նախապատվությունը տրվում է ստանալ բանավոր լուծում կամ capsules.

Սպասք, օգտագործվում է պատրաստվում լուծում ներերակային ներարկման պետք է պատրաստված ապակուց, փոխարեն polyvinyl քլորիդ է խուսափել ռեակցիա հնդյուղ:

Համար նոսրացման խտանյութի օգտագործվում է ֆիզիոլոգիական 0.9 տոկոսանոց լուծում նատրիումի քլորիդ կամ 5 տոկոս գլյուկոզի լուծում. Նոսրացում կիրառվում է համամասնություններով ից 1:20 - ից մինչեւ 1: 100, կախված նպատակով: Ներդնել դեղը դանդաղ երկուսից վեց ժամվա ընթացքում:

Նախքան transplanting օրգաններ կամ հյուսվածքներ վաղօրոք ներկայացված cyclosporin լուծում է մոտավորապես չորս տասը ժամվա ընթացքում: Կանխելու համար ալերգիկ դրսեւորումներ զուգահեռ նշանակվել հակաալերգիկ բուժման եւ այլ immunosuppressants: Հետո երկու շաբաթվա ընթացքում ներերակային կառավարման դեղամիջոցի կողմից բանավոր դիմումը. Որ օրական չափաբաժինը նախատեսված է ձեր բժշկի, ձեռնարկվել երկու անգամ տասներկու ժամվա ընթացքում:

Capsules խմում ամբողջ առանց բացելու ծրարը, լվանում ջրով: The թմրադեղերի է հեղուկ տեսքով, նախքան օգտագործումը diluted մեջ խմելու ջուրը մի բաժակ գավաթ. Ձեռնարկը մանրամասնորեն նկարագրում է, թե ինչպես պետք է արձակել փաթեթը եւ թե ինչպես է հավաքել մի լուծում ավարտել է ներարկիչ ապակե շշով, որպեսզի պատշաճ կերպով ընտրելու ճիշտ քանակությամբ դեղորայք: Խմելուց հետո լուծումը կոնտեյներով էր ողողել ջրով եւ խմել հեղուկ, որ չկա կորուստ դոզան:

Ուղեկցող օգտագործումը հակացուցված դեղամիջոցների եւ թուրինջի հյութ, որը նվազեցնում է ազդեցություն դեղամիջոցի, ինչպես նաեւ բուժման ընթացքում արգելված է պատվաստումների ուղիղ attenuated եւ sera ից կարմրախտի, պոլիոմիելիտ, կարմրուկ, խոզուկ:

դեղաքանակ

Երբ transplanted չափահաս ընդունելությունը սկսվում է օրական դոզան է 10-14 մգ մեկ կգ մարմնի քաշի. Այն բանից հետո, յոթ տասնչորս օր բուժում չափվում է համակենտրոնացում cyclosporine արյան մեջ: Այն ազդում է փոխարժեքով կլանումը եւ դարձի է մարմնի. Այս ցուցանիշը շատ կարեւոր է վերահսկել, որպեսզի կանխվի կողմնակի բարդություններ, եւ խուսափել բացասական փոխազդեցության հետ, այլ դեղեր. Դրանից հետո, օրական դոզան է դեղամիջոցի կրճատվել է 3.6 մգ մեկ կգ մարմնի քաշի, այն բաժանվում է երկու օգտագործման. Թերապեւտիկ պլազմային բովանդակությունը cyclosporin այդպիսով տատանվում է 110-ից 410 նանոգրամը մեկ միլիմետրի:

Այն բանից հետո, փոխպատվաստման երիկամների ստացող դեղերի մի դոզան պակաս, քան երեք-չորս միլիգրամներով կգ մարմնի քաշը կարող է առաջացնել մերժումը:

Ոսկրածուծի փոխպատվաստման պահանջում է օգտագործման համադրության cyclosporine եւ methotrexate. Մի քանի օր առաջ փոխպատվաստում հիվանդի կառավարվում օր ներերակային Հյուրատետր 2,5 - ից 5 մգ մեկ կիլոգրամի մարմնի քաշի նյութերի.

Անցնելուց հետո բուժման capsules սկսել օրական դոզան 12.5 մգ մեկ կգ մարմնի քաշի, որը տեղափոխվել է որպես երկու անգամ: Բուժմանը, ինչպիսիք քանակի թմրանյութերի տեւում է երեքից վեց ամսվա ընթացքում: Աստիճանաբար անհրաժեշտություն է նվազեցնել դեղաքանակ մինչեւ ավարտից բուժման ժամանակահատվածում:

Վերացնել սուր պայման, օգտագործելով առաջին ամենօրյա դոզան դեղամիջոցի ից 12.5-ից մինչեւ 15 մգ մեկ կգ մարմնի քաշի (երկու մոտեցումներ): Յիսուն օր անցկացնել դեղաքանակ կրճատում հինգ տոկոսի համար շաբաթվա, իսկ հետո հինգ ամսվա ընթացքում հաշվի է թմրանյութերի ավարտի: լրացուցիչ բուժում «Cyclosporin" դեղ իրականացվում դեպքում կրկնվող արձագանքի: Ցուցումներ օգտագործման, մեկնաբանությունները տեղեկություններ պարունակի գոյատեւման փոխպատվաստված օրգանով (սիրտ, լյարդ): Ըստ վիճակագրության, մեկ տարի նա հասնում է ութսուն տոկոսը:

Բուժում autoimmune հիվանդությունների պահանջում է հատուկ մոտեցում է ընտրության doses յուրաքանչյուր հիվանդության.

Ստանալով «Cyclosporin» նախապատրաստում հանձնարարական ձեռնարկ խորհուրդ է տալիս բուժում ծանր uveitis: Մենք պետք է սկսենք մի օրական դոզան է 5-10 մգ մեկ կգ մարմնի քաշի եւ մնում է այն նվազեցնել բորբոքում եւ նորմալացման տեսողական ֆունկցիայի. Բուժման կուրսը երեքից տասնվեց ամիս: Դաժան lesions է հետ համադրությամբ prednisolone մի դոզան է 200-ից 600 մկգ մեկ կիլոգրամ հիվանդի քաշը.

Ծանր psoriasis օրական դոզան է 2,5 միլիգրամ կգ մարմնի քաշի, ընդունելություն կատարվում է երկու մոտեցումների: The դեղաքանակ ավելացել է 1 միլիգրամ մեկ կգ մարմնի քաշի, բայց ոչ ավելի, քան 5 մգ մեկ կիլոգրամի համար, եթե դրանից հետո երեսուն օր հետո նախաձեռնությամբ թերապիայի, ոչ բարելավման. Ընդունելություն չեղյալ հայտարարել այն բանից հետո, վեց շաբաթվա ընթացքում, եթե բուժում է անարդյունավետ:

Nephrotic համախտանիշ նորմալ երիկամային ֆունկցիայի մեծահասակների բուժվում օգտագործելով դեղաքանակ դեղամիջոցի է 6 մգ մեկ կգ մարմնի քաշի երեխաների համար - մինչեւ 5 մգ մեկ կգ մարմնի քաշի. Եթե երիկամային ֆունկցիան թույլ տեսողություն ունեցողների, դեղաքանակ - ոչ ավելի, քան 2,5 մգ մեկ կգ մարմնի քաշի.

Բուժման ընթացքում մի cyclosporin բովանդակության, դիտարկվում է արյան պլազմայի. Բուժական արդյունավետության պահանջում է իր համակենտրոնացում է արյան չափով 60-160 նանոգրամը մեկ միլիմետրի:

Ընթացքում առաջին երեք ամիսների ընթացքում պետք է լինի վերահսկողությունը կրեատինինի մակարդակը արյան մեջ շիճուկ, քանի որ աճը այս ցուցանիշի կարող է ազդանշան սկիզբը մերժման մի transplanted օրգանների կամ երիկամների հիվանդություն: Մարդկանց համար, ովքեր ունեն երիկամների աշխատում են պատշաճ կերպով, վերլուծությունը իրականացվում մեկ անգամ տասնչորս օր, եթե կան խախտումներ, կրեատինինի ինդեքսը հաշվարկվում է յուրաքանչյուր յոթ օր: Երբ կոնցենտրացիան ցուցանիշի քան 200 micromoles մեկ լիտրի համար մեծահասակների եւ ավելի քան 140 micromoles մեկ լիտրի համար երեխաների իրականացվում վերացումը դեղամիջոցի.

Շնորհիվ հնարավոր թունավոր հետեւանքների դեղամիջոցի իրականացվում պարբերական մոնիտորինգ բովանդակության Bilirubin, urea, ամիլազ, մագնեզիումի եւ կալիումի իոնների արյան մեջ, լյարդի enzymes որոշվում.

Ռեւմատոիդ արթրիտ է ծանր ձեւ ընթացքում առաջին վեց շաբաթվա ընթացքում բուժվել նախապատրաստում «Cyclosporin» մի դոզան է 2,5 միլիգրամ մեկ կգ մարմնի քաշի, որին հաջորդում է բուժման ամենօրյա դոզան չպետք է գերազանցի 4 մգ մեկ կգ մարմնի քաշի. Երբ աղքատ tolerability է դեղ հնարավոր է նվազեցնել իր գումարը, ինչպես նաեւ նվազագույն արդյունավետ դոզան. Գուցե մի համադրություն «Ciclosporin» թմրամիջոցների մի փոքր քանակությամբ corticosteroids կամ ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղեր.

Դաժան ձեւերը atopic dermatitis, որը բուժվում է ամենօրյա կառավարման թմրամիջոցների մի դոզան 2,5 միլիգրամ մեկ կգ մարմնի քաշի. Եթե չկա ազդեցությունը հետո տասնչորս օր սահմանված առավելագույն օրական դոզան - 5 մգ մեկ կգ մարմնի քաշի. Եթե կա բարելավում է պետության, խորհուրդ է տրվում աստիճանական կրճատում է դոզան դեղորայքը.

Քանի որ օգտագործվում cyclosporine աչք. աչքի կաթիլներ

Immunosuppressive գործակալներ են օգտագործվել է ակնաբուժական բուժման համար չոր աչքով: Այս նպատակների համար, cyclosporine. Աչքի կաթիլներ դրա բովանդակությունը (0.05 տոկոս) շուկա տակ tradename «Restasis»:

Այս գործակալ պատկանում է խմբի դեղերի օգտագործվում է պաշտպանել եղջերաթաղանթի եւ humidification. Արտադրվում պատրաստում է մեկ դոզան է 0,4 միլիգրամ vials է բովանդակության մեկ միլիլիտր լուծման 500 մգ ակտիվ բաղադրամաս.

Ինչ է դեղագործական ցույց տալիս cyclosporine. Աչքի կաթիլներ արտադրել հակաբորբոքային, immunomodulatory ազդեցություն, զսպել արտադրությունը արտասուքի սեկրեցիա ընթացքում չոր keratoconjunctivitis:

Թե ինչպես կարելի է օգտագործել թմրանյութերի «Restasis"

Այլ ոճի Բարձր գնահատված օգտագործվում նշանակում է «Restasis» պարունակող cyclosporin: Օգտագործումը ուղեցույց խորհուրդ է տալիս Eyedrops առաջին թափահարում սրվակ է ստանալ համասեռ անթափանց սպիտակ էմուլսիա: Միայն դրանից հետո կարող եք սկսել է սերմանել կաթիլներ մեջ է conjunctival կացություն մասին հիվանդի աչքով: Այս գործընթացը իրականացվում է երկու անգամ մի օր, յուրաքանչյուր տասներկու ժամ: Կիրառելիս դեղը չպետք է դիպչել եզրին աչքի mucosa սրվակի կանխելու մուտք վարակի լուծում. Դա կարեւոր է հիշել, որ դուք պետք է օգտագործել դեղորայք անմիջապես հետո բացման սկաւառակը, իսկ մնացած լուծումը չի օգտագործվում, այն օգտագործվում.

Ոչ բուժումը «Restasis» դեղամիջոցը, երբ կրելու կոնտակտային ոսպնյակներ. Նրանք կարող են հեռացվել նախքան օգտագործման լուծման, եւ կարող է reinserted հետո ընդամենը տասնհինգ րոպե:

Օգտագործումը cyclosporine կենդանիների համար

Ներկայումս այս immunosuppressive գործակալ օգտագործվում է նաեւ բուժման autoimmune հիվանդությունների շների եւ այլ կենդանիների.

Ի սկզբանե միայն այն մարդկանց համար, օգտագործելով cyclosporine. «Sandimmune», - նավթային լուծում պարունակող ներկա բարդ է, երբ օգտագործվում է տարբեր հիվանդների առաջացրել տարբեր կոնցենտրացիան ակտիվ բաղադրամասի պլազմայի:

ավելի ժամանակակից ձեւ էր ստեղծել, ապա - ultramicronized cyclosporine ( «Neoral»): Այն առաջացնում ձեւավորմանը microemulsion ժամանակ փոխներգործության հետ հեղուկ: Այս հանգեցրել է բարելավման կլանումը եւ bioavailability է թմրանյութերի ի տարբերություն նավթային լուծում, որը հարմար չէ կենդանիների.

Ստեղծող անասնաբուժական ձեւով դեղամիջոցի համարվում է ընկերությունը »Novartis»: Լիցենզավորված թմրանյութերի ազատ էր արձակվել 2003 թ կոչվում է «atopic", քանի որ այն նախատեսված է բուժման atopic dermatitis կենդանիների. Մինչեւ այդ ժամանակ, ոչ ֆորմալ immunosuppressants օգտագործվում է փոխպատվաստել երիկամների կատուների եւ շների համար ռելիեֆով ախտանիշների բորբոքային գործընթացների:

Ախտանիշեր atopic dermatitis սովորաբար հայտնվում է երիտասարդ շների եւ կատուների միջեւ տարեկան վեց ամսից մինչեւ երեք տարի ժամկետով: Դա խրոնիկ հիվանդություն է բնութագրվում է հերթական ռեցիդիվների: Այն պետք է բուժվի ցկյանս նախապատրաստման պարունակող cyclosporine: Ցուցումներ օգտագործման համար կենդանիների «atopic» նշանակում միավոր օգտագործման հնարավորության մասին այն երկար ժամանակ արդյունավետ եւ անվտանգ:

Համաժամանակյա սննդի ջրառի եւ դեղորայքի փոփոխությունների կլանման, խորհուրդ է տրվում վերցնել գործիքը երկու ժամ հետո, կամ Ուտելուց առաջ:

Թվում անկանխատեսելի հետեւանքների թմրանյութերի օգտագործման համար են ամենատարածված խանգարումներ են մարսողական համակարգում, բայց նրանք ցույց են տրվում հեշտ եղանակով: Այլ կողմնակի բարդություններ են նշաններ hypertrichosis, լնդերի հիպերպլազիայով եւ hyperplastic dermatitis. Նվազեցնելով դեղաքանակ է դեղամիջոցի նրանց աստիճանական անհետացումը:

Ստանալով cyclosporin նվազեցնում աճին եւ զարգացմանը staphylococcal վարակների եւ pathogens malassezioznogo dermatitis, ի բուժական դոզան չի առաջացնում երիկամների անբավարարություն, հիպերտոնիկ, ձեւավորմանը նորագոյացությունների: Բոլոր այդ փաստերը ցույց են տալիս, ցածր ռիսկի բարդությունների ժամանակ երկարաժամկետ բուժման atopic dermatitis է շների.